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第1篇 总 论1

第1章 绪论1

第1节 药理学的研究内容和任务1

第2节 药理学的发展简史2

第3节 新药的研究与开发2

第4节 药理学学习方法3

第2章 药物效应动力学4

第1节 药物的效应和作用4

一、药物的基本作用4

二、药物治疗作用与不良反应5

第2节 药物作用机制6

一、药物的作用机制6

二、受体学说6

第3节 药物效应的量效关系和构效关系7

一、量效关系7

二、构效关系9

第3章 药物代谢动力学10

第1节 药物的体内过程10

一、体内过程的基本规律10

二、药物的吸收及影响因素12

三、药物的分布及影响因素13

四、药物的代谢15

五、药物的排泄16

第2节 药物代谢动力学的基本概念17

一、药物浓度－时间曲线17

二、药物的转运速率类型17

三、房室概念与房室模型18

四、药动学参数计算及意义19

五、多次给药的药－时曲线和稳态血药浓度21

第4章 影响药物作用的因素及合理用药24

第1节 影响药物作用的因素24

一、机体方面因素24

二、药物方面因素25

三、其他因素27

第2节 合理用药27

一、合理用药基本原则27

二、制定最佳治疗方案28

第2篇 各 论31

第5章 传出神经系统药理学概论31

第1节 传出神经系统的分类31

一、传出神经系统的解剖学分类31

二、传出神经按递质分类32

第2节 传出神经的递质和受体32

一、突触的结构与神经冲动传递32

二、传出神经系统的递质33

三、传出神经的受体35

第3节 传出神经系统药物的作用方式和分类38

一、传出神经系统药物的作用方式38

二、传出神经系统药物的分类39

第6章 拟胆碱药41

第1节 概述41

一、乙酰胆碱41

二、胆碱酯酶42

第2节 M胆碱受体激动药43

一、胆碱酯类M胆碱受体激动药43

二、生物碱类M胆碱受体激动药44

第3节 N胆碱受体激动药46

第4节 抗胆碱酯酶药46

一、概述46

二、常用药物48

第7章 抗胆碱药53

第1节 M胆碱受体阻断药53

一、阿托品类生物碱53

二、阿托品合成代用品57

第2节 N胆碱受体阻断药58

一、神经节阻断药58

二、神经肌肉阻断药59

第8章 拟肾上腺素药62

第1节 α、β受体激动药63

第2节 α受体激动药67

一、α1、α2受体激动药67

二、α1受体激动药68

三、α2受体激动药69

第3节 β受体激动药69

一、β1、β2受体激动药69

二、β1受体激动药70

三、β2受体激动药71

第9章 抗肾上腺素药72

第1节 α受体阻断药72

一、短效α1、α2受体阻断药72

二、长效α1、α2受体阻断药73

三、α1受体阻断药74

四、α2受体阻断药75

第2节 β受体阻断药75

一、β1、β2受体阻断药77

二、β1受体阻断药78

第3节 α、β受体阻断药78

第10章 局部麻醉药和全身麻醉药80

第1节 局部麻醉药80

一、局麻药的药理作用80

二、影响局麻药作用的因素81

三、局麻药的临床用途81

四、常用的局部麻醉药81

第2节 全身麻醉药82

一、吸入麻醉药82

二、静脉麻醉药83

三、复合麻醉84

第11章 镇静催眠药和抗焦虑药86

第1节 镇静催眠药86

一、苯二氮类86

二、巴比妥类92

三、其他类镇静催眠药94

第2节 抗焦虑药96

第12章 抗癫痫药和抗惊厥药98

第1节 抗癫痫药98

一、抗癫痫药98

二、应用抗癫痫药的注意事项102

第2节 抗惊厥药103

第13章 抗帕金森病药105

第1节 影响多巴胺能神经类药105

一、左旋多巴及其增效剂105

二、促多巴胺释放药107

三、多巴胺受体激动药107

第2节 中枢抗胆碱药108

第14章 抗精神失常药110

第1节 抗精神病药110

一、吩噻嗪类110

二、硫杂蒽类114

三、丁酰苯类114

四、其他第一代抗精神病药115

五、特异性多巴胺受体阻断药115

六、5-HT受体阻断药115

七、5-HT2受体及D2受体阻断药116

第2节 抗躁狂药116

第3节 抗抑郁药117

一、三环类抗抑郁药118

二、单胺氧化酶抑制剂（MAO Inhibitor）119

三、5－羟色胺再摄取抑制剂120

四、去甲肾上腺素再摄取抑制剂120

五、其他抗抑郁药121

第15章 镇痛药122

第1节 阿片生物碱类123

第2节 人工合成阿片类镇痛药127

一、阿片受体激动药127

二、阿片受体部分激动药和激动拮抗混合型药129

第3节 其他镇痛药130

第4节 阿片受体阻断药131

第16章 解热镇痛抗炎药132

第1节 解热镇痛抗炎药分类及其作用机制132

一、解热镇痛抗炎药的分类132

二、药物的药理作用及作用机制132

第2节 水杨酸类133

第3节 苯胺类135

第4节 吡唑酮类136

第5节 其他有机酸类137

第6节 治疗类风湿关节炎的药物139

一、非甾体类抗炎药139

二、肾上腺皮质激素140

三、慢作用抗风湿药140

四、免疫抑制剂141

五、免疫调节剂141

第17章 中枢兴奋药144

第1节 主要兴奋大脑皮质的药物144

第2节 主要兴奋延脑呼吸中枢药物146

第18章 抗高血压药149

第1节 抗高血压药物分类149

第2节 常用抗高血压药物150

一、利尿药150

二、肾上腺素受体阻断药151

三、影响血管紧张素Ⅱ的抗高血压药152

四、钙通道阻滞药155

五、中枢性降压药156

六、血管舒张药157

第3节 抗高血压药物的合理应用158

一、有效降压和终生治疗158

二、保护靶器官158

三、平稳降压158

四、个体化治疗159

五、联合用药159

第19章 治疗充血性心力衰竭的药物161

第1节 CHF的病理生理学及治疗CHF药物的分类161

一、CHF时心肌的功能和结构变化161

二、CHF时神经内分泌变化162

三、心力衰竭时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化163

四、CHF药物治疗的演变163

五、治疗CHF药物的分类163

第2节 肾素－血管紧张素－醛固酮系统抑制药164

一、血管紧张素I转化酶（ACE）抑制药164

二、血管紧张素Ⅱ受体（AT1）拮抗药166

三、醛固酮拮抗药167

第3节 强心苷类168

第4节 利尿药172

第5节 β受体阻断药172

第6节 其他治疗CHF的药物174

一、血管扩张药174

二、非苷类正性肌力药175

三、钙通道阻滞剂176

第20章 抗心律失常药178

第1节 心肌的电生理和心律失常发生机制178

一、正常心肌电生理特性178

二、心律失常的发生机制179

第2节 抗心律失常药的基本电生理作用及分类180

一、抗心律失常药的基本电生理作用180

二、抗心律失常药的分类180

第3节 常用抗心律失常药181

一、Ⅰ类钠通道阻滞药181

二、Ⅱ类β肾上腺素受体拮抗药184

三、Ⅲ类延长动作电位时程药185

四、Ⅳ类钙拮抗药186

第21章 抗心绞痛药187

一、供氧减少187

二、耗氧增加187

第1节 硝酸酯类188

第2节 β受体阻断药190

第3节 钙通道阻滞药191

第4节 其他抗心绞痛药物193

第5节 抗心绞痛药物的联合应用193

一、各类抗心绞痛药物的临床评价193

二、抗心绞痛药物的联合应用194

三、各型心绞痛的药物治疗195

第22章 抗动脉粥样硬化药197

第1节 调血脂药197

一、HMG-CoA还原酶抑制剂198

二、主要影响胆固醇吸收和转化的药物199

三、影响脂蛋白合成、转运及分解的药物199

第2节 抗氧化剂201

第3节 多烯脂肪酸类202

第4节 动脉内皮保护药202

第23章 利尿药及脱水药204

第1节 利尿药204

一、利尿药作用的生理学基础204

二、常用的利尿药207

第2节 脱水药211

第24章 作用于血液和造血系统的药物214

第1节 抗凝血药及促凝血药214

一、抗凝血药214

二、促凝血药218

第2节 抗血小板药219

第3节 纤维蛋白溶解药220

第4节 作用于造血系统的药物221

第5节 抗贫血药222

第6节 血容量扩充药224

第25章 组胺及抗组胺药227

第1节 组胺及组胺受体激动药227

第2节 抗组胺药228

一、H1受体阻断药228

二、H2受体阻断药229

第26章 作用于呼吸系统的药物231

第1节 平喘药231

一、抗炎平喘药231

二、支气管扩张药232

三、抗过敏平喘药235

第2节 镇咳药237

一、中枢性镇咳药237

二、外周性镇咳药238

第3节 祛痰药238

一、刺激性祛痰药239

二、黏液溶解药239

三、黏液调节药239

第27章 作用于消化系统的药物241

第1节 治疗消化性溃疡的药物241

一、抗酸药241

二、抑制胃酸分泌药242

三、胃黏膜保护药244

四、抗幽门螺杆菌药245

第2节 调节消化功能药246

一、助消化药246

二、止吐药246

三、增强胃肠动力药247

四、泻药248

五、止泻药250

六、利胆药250

第28章 子宫兴奋药252

第1节 垂体后叶素类252

第2节 麦角生物碱类253

第3节 前列腺素类254

第29章 性激素类药物256

第1节 性激素的分泌调节及作用机制256

一、性激素的分泌及调节256

二、性激素的作用机制257

第2节 雌激素类药及抗雌激素类药257

一、雌激素类药257

二、抗雌激素类药258

第3节 孕激素类药及抗孕激素类药258

一、孕激素类药258

二、抗孕激素类药259

第4节 雄激素类药及同化激素类药260

一、雄激素类药260

二、同化激素类药261

第30章 肾上腺皮质激素类药物262

第1节 糖皮质激素262

第2节 常用的糖皮质激素类药物271

一、全身用药的糖皮质激素271

二、局部外用制剂272

三、吸入性糖皮质激素273

第3节 盐皮质激素273

第4节 促皮质素及皮质激素抑制药273

一、促皮质素273

二、皮质激素抑制药274

第31章 甲状腺激素及抗甲状腺药276

第1节 甲状腺激素276

第2节 抗甲状腺药279

一、硫脲类279

二、碘及碘化物280

三、放射性碘281

四、β肾上腺素受体拮抗药282

第32章 胰岛素和口服降血糖药283

第1节 胰岛素及人胰岛素类似物283

一、胰岛素（insu1in）283

二、人胰岛素类似物286

第2节 口服降血糖药287

一、磺酰脲类287

二、双胍类288

三、胰岛素增敏药289

四、α－葡萄糖苷酶抑制剂289

五、其他类口服降血糖药290

第33章 化学治疗药物概述291

第1节 常用术语291

第2节 抗微生物药物作用机制292

第3节 细菌的耐药性293

一、细菌耐药性产生的机制293

二、细菌获得耐药性的方式294

第4节 抗菌药物的合理应用294

一、抗菌药临床应用的基本原则294

二、抗菌药的预防性应用295

三、抗菌药物的联合应用295

四、肝肾功能减退患者抗菌药的应用295

第34章 β－内酰胺类抗生素297

第1节 青霉素类抗生素298

一、天然青霉素298

二、半合成青霉素300

第2节 头孢菌素类抗生素301

一、第一代头孢菌素302

二、第二代头孢菌素303

三、第三代头孢菌素303

四、第四代头孢菌素304

第3节 其他β－内酰胺类抗生素304

一、碳青霉烯类304

二、头霉素类305

三、单环β－内酰胺类305

四、氧头孢烯类305

第4节 β－内酰胺酶抑制剂305

第35章 大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类抗生素307

第1节 大环内酯类抗生素307

一、大环内酯类抗生素的共性308

二、常用大环内酯类抗生素309

第2节 林可霉素类抗生素310

第3节 万古霉素类抗生素312

第36章 氨基糖苷类及多黏菌素类314

第1节 氨基糖苷类抗生素的共性314

第2节 常用氨基糖苷类抗生素的特点及应用316

第3节 多黏菌素类317

第37章 四环素类及氯霉素319

第1节 四环素类319

第2节 氯霉素321

第38章 人工合成抗菌药323

第1节 喹诺酮类药物323

一、喹诺酮类抗菌药的共性323

二、常用喹诺酮类抗菌药326

第2节 磺胺类药物328

一、磺胺类抗菌药的共性329

二、常用磺胺类抗菌药330

第3节 其他合成类抗菌药331

一、甲氧苄啶331

二、硝基咪唑类331

三、硝基呋喃类333

第39章 抗结核病药及抗麻风病药335

第1节 抗结核病药335

第2节 抗麻风病药341

一、砜类341

二、其他药物341

第40章 抗真菌药及抗病毒药343

第1节 抗真菌药343

一、抗生素类抗真菌药343

二、唑类抗真菌药344

三、丙烯胺类抗真菌药345

四、嘧啶类抗真菌药345

第2节 抗病毒药345

一、一般抗病毒药345

二、抗艾滋病病毒药346

第41章 抗寄生虫药349

第1节 抗疟药349

一、疟原虫的生活史及抗疟药的作用环节349

二、常用的抗疟药350

第2节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药352

一、抗阿米巴病药352

二、抗滴虫病药354

第3节 抗血吸虫病药及抗丝虫病药354

一、抗血吸虫病药354

二、抗丝虫病药355

第4节 抗肠蠕虫药356

第42章 抗恶性肿瘤药358

第1节 抗肿瘤药物分类及药理学基础358

一、抗恶性肿瘤药的分类358

二、抗肿瘤药的药理作用机制359

第2节 常用抗恶性肿瘤药物361

一、干扰核酸生物合成的药物361

二、影响DNA结构与功能的药物365

三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物370

四、干扰蛋白质合成与功能的药物371

五、影响体内激素平衡的药物373

六、其他抗恶性肿瘤药物374

第3节 抗肿瘤药物的合理应用及毒性反应376

一、抗肿瘤药物的应用原则376

二、抗恶性肿瘤药毒性反应及处理377

主要参考文献379